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化 学 经 纬 化 学 汇 聚 与 分 享 平 台 首 页 首 页 亮 点 方 法 药 研 书 籍 专 题 相 册 导 航 搜 索 药 物 化 学 药 物 研 发 环 丙 烷 结 构 片 段 在 药 物 中 的 应 用 环 丙 烷 是 最 小 的 环 状 化 合 物 ， 具 有 独 特 的 结 构 特 征 和 理 化 性 质 ， 广 泛 用 于 小 分 子 药 物 的 . . . 药 物 研 发 方 酸 及 其 类 似 物 在 药 物 化 学 中 的 应 用 方 酸 ， 又 称 二 次 酸 ， 化 学 名 为 3 , 4 二 羟 基 环 丁 3 烯 1 , 2 二 酮 ， 是 一 种 平 . . . 药 物 研 发 脲 结 构 片 段 在 药 物 化 学 中 的 应 用 脲 功 能 基 团 是 许 多 生 物 活 性 化 合 物 的 重 要 结 构 片 段 ， 其 中 包 括 许 多 已 上 市 的 药 物 分 子 。 . . . 药 物 研 发 醌 类 化 合 物 作 为 优 势 骨 架 在 药 物 化 学 中 的 应 用 优 势 骨 架 是 一 类 能 与 多 种 生 物 受 体 结 合 或 相 互 作 用 的 分 子 结 构 或 片 段 ， 具 有 广 泛 的 药 理 . . . 汇 聚 分 享 神 奇 的 氟 ？ 是 的 ， 但 还 是 也 要 小 心 ！ 含 氟 药 物 的 出 现 今 天 很 难 相 信 ， 在 1 9 5 5 年 之 前 ， 含 氟 药 物 被 错 误 地 认 为 是 有 毒 的 。 这 部 分 是 因 为 当 时 生 物 学 家 经 常 在 他 们 的 实 验 中 使 用 有 毒 的 氟 乙 酸 ， 从 而 对 氟 产 生 了 一 种 毫 无 根 据 的 恐 惧 。 F D A 在 1 9 5 5 年 批 准 了 第 一 个 含 氟 药 物 : & . . . 瑞 德 西 韦 的 发 现 ： 合 成 方 法 2 0 2 1 1 2 1 8 根 除 丙 型 肝 炎 的 “ 神 药 ” — 丙 肝 病 毒 N S 5 A 抑 制 剂 2 0 2 1 1 2 1 8 药 物 上 能 有 硝 基 吗 ? — — 当 然 能 有 ！ 但 是 要 记 住 ： 毒 性 与 剂 量 有 关 ！ 2 0 2 1 1 2 2 0 激 酶 抑 制 剂 ？ 知 道 了 一 个 仑 法 替 尼 ， 你 就 知 道 了 全 部 ！ 2 0 2 1 1 2 1 9 神 奇 的 甲 基 — — 是 ， 但 并 不 总 能 奏 效 2 0 2 1 1 2 1 8 必 需 的 氮 原 子 — — 神 奇 的 氮 对 药 物 有 很 多 好 处 2 0 2 2 0 1 0 7 T L C 小 板 很 纯 ， 收 率 却 很 低 ， 为 什 么 ？ 在 有 机 合 成 实 验 中 ， 研 究 者 常 会 遇 到 这 样 的 困 惑 ： 薄 层 色 谱 （ T L C ） 显 示 反 应 体 系 干 净 得 只 有 目 标 产 物 一 个 点 ， 可 历 经 淬 灭 、 萃 取 、 旋 蒸 、 过 柱 等 步 骤 后 ， 最 终 收 率 却 低 得 可 怕 。 其 实 这 种 反 差 ， 往 往 是 一 些 细 节 没 做 好 ， 离 不 开 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 8 1 6 2 . 4 K 五 氟 硫 基 的 合 成 策 略 ： 直 接 法 v s 间 接 法 五 氟 硫 基 具 有 独 特 的 电 子 效 应 和 亲 脂 特 性 ， 作 为 − C F 3 和 叔 丁 基 的 生 物 电 子 等 排 体 ， 该 基 团 在 医 药 、 农 用 化 学 品 及 材 料 科 学 领 域 引 起 了 广 泛 关 注 。 近 年 来 ， 五 氟 硫 基 化 技 术 的 突 破 催 生 了 多 种 创 新 方 法 ， 使 得 − S F 5 能 高 效 引 入 . . . 化 学 亮 点 2 0 2 5 0 7 2 7 4 . 0 K 经 典 的 吲 哚 合 成 方 法 介 绍 F i s c h e r 吲 哚 合 成 法 由 H e r m a n n F i s c h e r 于 1 8 8 3 年 开 发 ， 基 于 苯 肼 与 醛 / 酮 在 酸 性 条 件 下 缩 合 生 成 苯 腙 ， 经 [ 3 , 3 ] σ 重 排 和 环 化 脱 水 形 成 吲 哚 环 。 苯 肼 环 上 的 取 代 基 需 避 免 强 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 1 6 3 . 5 K 酰 氯 （ R C O C l ） 与 胺 （ R N H ₂ / R ₂ N H ） 通 过 亲 核 取 代 反 应 生 成 酰 胺 （ R C O N H R ） 将 1 0 g A 加 入 四 口 烧 瓶 （ 搅 拌 、 温 度 计 、 冷 凝 管 ） 中 ， 然 后 加 入 1 0 X 二 氯 甲 烷 ， 在 0 ℃ 条 件 下 向 混 合 液 中 缓 慢 滴 加 1 . 5 e q 二 氯 亚 砜 ， 控 温 4 5 5 0 ℃ ， 4 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 0 8 4 . 6 K 光 延 反 应 （ M i t s u n o b u r e a c t i o n ） 高 效 构 建 C O 、 C O 、 C N 和 C S 键 这 一 反 应 操 作 中 ， 尝 试 了 两 种 不 同 的 投 料 顺 序 ， 方 法 2 * 顺 利 监 测 到 产 物 。 投 料 顺 序 至 关 重 要 ， 首 先 应 当 将 亲 核 试 剂 ， 底 物 和 三 苯 基 膦 溶 解 于 T H F （ 超 干 ） ， 冷 至 0 ℃ ， 然 后 将 D E A D 缓 慢 滴 加 ， 最 后 在 2 5 ℃ 搅 拌 反 应 。 固 相 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 0 8 4 . 7 K 氨 基 保 护 基 | 烯 丙 氧 羰 基 （ A l l o c ） 保 护 基 所 谓 正 交 保 护 策 略 就 是 有 顺 序 的 一 个 一 个 的 脱 去 保 护 基 ， 在 多 肽 和 糖 化 学 中 应 用 广 泛 。 A l l o c 对 酸 （ 如 T F A ） 、 碱 （ 如 N a O H ） 、 氧 化 剂 （ 如 m C P B A ） 和 还 原 剂 （ 如 N a B H ₄ ） 等 都 很 稳 定 ， 在 它 的 存 在 下 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 0 8 2 . 6 K 更 高 效 的 磷 鎓 盐 类 缩 合 剂 P y B O P 解 决 大 位 阻 底 物 磷 鎓 盐 类 缩 合 剂 是 一 类 用 于 酸 胺 缩 合 反 应 的 高 效 试 剂 ， 其 核 心 结 构 为 含 磷 的 鎓 盐 （ 磷 原 子 带 正 电 荷 ） ， 通 常 带 有 离 去 基 团 （ 如 卤 素 、 咪 唑 基 等 ） 。 通 过 磷 鎓 基 团 的 强 吸 电 子 效 应 活 化 羧 酸 ， 促 进 酰 胺 键 的 生 成 ， 兼 具 高 效 性 和 低 外 消 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 0 8 3 . 3 K 醇 （ O H ） 氧 化 反 应 】 一 竿 子 到 底 直 接 生 成 羧 酸 （ C O O H ） 在 氧 化 剂 的 作 用 下 伯 醇 先 被 氧 化 成 醛 而 后 成 羧 酸 ， 仲 醇 只 能 到 酮 ， 而 叔 醇 不 反 应 。 当 伯 醇 遇 强 氧 化 剂 （ 如 高 锰 酸 、 重 铬 酸 ） 时 ， 先 变 醛 后 变 酸 ， 两 步 接 力 反 应 是 不 停 歇 的 ， 必 然 “ 一 竿 子 到 底 ” 生 成 羧 酸 。 P D C 在 D M F 溶 剂 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 0 8 2 . 1 K 同 宗 同 源 氧 化 剂 ， I B X & D M P 各 有 千 秋 I B X （ 2 I o d o x y b e n z o i c A c i d ， 2 碘 酰 基 苯 甲 酸 ） 和 D M P （ D e s s M a r t i n ， 戴 斯 马 丁 试 剂 ） 均 为 高 价 碘 氧 化 剂 ， 广 泛 用 于 有 机 合 成 中 的 醇 氧 化 反 应 （ 如 将 伯 醇 氧 化 为 醛 、 仲 醇 氧 化 为 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 0 8 1 . 5 K D M C 、 B T C 、 D S C 、 B p p c | 碳 酸 酯 、 氨 基 甲 酸 酯 的 合 成 三 光 气 （ B T C ， 固 体 光 气 ， 学 名 双 （ 三 氯 甲 基 ） 碳 酸 酯 ） 是 光 气 的 安 全 替 代 试 剂 ， 常 用 于 合 成 碳 酸 酯 和 酰 胺 酯 。 其 反 应 活 性 高 、 毒 性 低 （ 分 解 产 物 为 C O ₂ 和 H C l ） ， 且 操 作 简 便 （ 固 体 试 剂 ） 。 碳 酸 二 甲 酯 （ D M C ） 作 . . . 有 机 方 法 2 0 2 5 0 6 0 8 1 . 3 K 化 学 科 普 为 何 牛 肉 可 以 吃 三 五 七 分 熟 ， 猪 肉 却 不 可 以 ？ 1 . 5 K 0 0 2 0 2 5 0 6 0 8 有 机 化 学 种 R / S 构 型 判 断 0 6 0 5 你 真 的 了 解 碳 酸 钾 么 ， 它 真 的 不 是 小 角 色 1 0 2 0 “ 上 海 氟 ” ， 何 以 为 ？ 0 6 2 5 中 国 科 学 院 院 士 、 著 名 化 学 家 戴 立 信 先 生 逝 世 0 5 1 5 认 识 植 物 的 防 卫 武 器 — — 抗 菌 肽 0 4 2 4 化 学 亮 点 五 氟 硫 基 的 合 成 策 略 ： 直 接 法 v s 间 接 法 4 . 0 K 0 0 2 0 2 5 0 7 2 7 B C P 系 列 分 子 砌 块 的 设 计 与 合 成 0 6 0 1 O 乙 烯 基 羟 胺 绿 色 又 高 效 构 建 7 氮 杂 吲 0 6 0 1 蝴 蝶 醇 的 工 艺 开 发 0 6 0 1 一 种 通 用 试 剂 实 现 醇 的 温 和 、 立 体 特 异 性 亲 核 0 3 0 2 酰 胺 化 试 剂 E E D Q 0 7 2 7 化 学 经 纬 化 学 资 源 信 息 资 讯 聚 合 分 享 平 台 ， 关 注 化 学 最 新 进 展 ， 分 享 化 学 实 用 技 术 ， 传 播 化 学 科 普 知 识 。 9 2 1 3 6 7 7 0 阅 读 数 5 5 评 论 数 热 评 文 章 精 细 有 机 合 成 化 学 与 工 艺 学 （ 第 二 版 ） 2 0 2 3 0 4 2 8 4 新 三 氟 甲 氧 基 化 试 剂 ， 新 突 破 2 0 1 7 0 2 2 0 3 药 物 结 构 优 化 — — 设 计 策 略 和 经 验 规 则 2 0 2 2 0 4 2 5 3 2 0 1 0 2 0 1 7 年 F D A 批 准 的 前 体 药 物 盘 点 2 0 1 7 0 9 3 0 2 神 奇 的 过 氧 桥 ： 天 然 药 物 分 子 大 盘 点 2 0 1 6 1 1 2 0 2 K . C . N i c o l a o u 教 授 外 国 弟 子 简 介 2 0 1 6 1 2 1 0 2 标 签 列 表 C H ( 2 ) 博 后 ( 1 ) R C M ( 2 ) n o b e l ( 1 3 ) M I D A 硼 酸 酯 ( 2 ) N M R ( 2 ) 自 由 基 ( 2 ) 三 氟 甲 基 ( 2 ) m a c r o l a c t o n e s ( 3 ) 全 合 成 ( 4 6 ) C h a n – L a m ( 6 ) 总 动 员 ( 8 ) 成 药 ( 6 ) 苄 基 ( 2 ) 元 素 ( 5 ) 人 名 反 应 ( 2 ) 药 物 发 现 ( 7 ) 先 导 化 合 物 ( 9 ) D e s i g n ( 3 ) 有 机 合 成 反 应 原 理 ( 7 ) 药 物 设 计 ( 1 3 ) B C P ( 5 ) O x e t a n e ( 2 ) A D C ( 7 ) S F 5 ( 3 ) 有 机 方 法 T L C 小 板 很 纯 ， 收 率 却 很 低 ， 为 什 么 ？ 在 有 机 合 成 实 验 中 ， 研 究 者 常 会 遇 到 这 样 的 困 惑 ： 薄 层 色 谱 （ T L C ） 显 示 反 应 体 系 干 净 得 只 有 目 标 产 物 . . . 2 0 2 5 0 8 1 6 2 . 4 K 阅 读 全 文 经 典 的 吲 哚 合 成 方 法 介 绍 F i s c h e r 吲 哚 合 成 法 由 H e r m a n n F i s c h e r 于 1 8 8 3 年 开 发 ， 基 于 苯 肼 . . . 2 0 2 5 0 6 1 6 3 . 5 K 阅 读 全 文 酰 氯 （ R C O C l ） 与 胺 （ R N H ₂ / R ₂ N H ） 通 过 亲 核 取 代 反 应 生 成 酰 胺 （ R C O N H R ） 将 1 0 g A 加 入 四 口 烧 瓶 （ 搅 拌 、 温 度 计 、 冷 . . . 2 0 2 5 0 6 0 8 4 . 6 K 阅 读 全 文 光 延 反 应 （ M i t s u n o b u r e a c t i o n ） 高 效 构 建 C O 、 C O 、 C N 和 C S 键 这 一 反 应 操 作 中 ， 尝 试 了 两 种 不 同 的 投 料 顺 序 ， 方 法 2 * 顺 利 监 测 到 产 物 。 投 料 顺 序 至 关 重 要 ， 首 先 应 当 . . . 2 0 2 5 0 6 0 8 4 . 7 K 阅 读 全 文 氨 基 保 护 基 | 烯 丙 氧 羰 基 （ A l l o c ） 保 护 基 2 0 2 5 0 6 0 8 更 高 效 的 磷 鎓 盐 类 缩 合 剂 P y B O P 解 决 大 位 阻 底 物 2 0 2 5 0 6 0 8 醇 （ O H ） 氧 化 反 应 】 一 竿 子 到 底 直 接 生 成 羧 酸 （ C O O H ） 2 0 2 5 0 6 0 8 同 宗 同 源 氧 化 剂 ， I B X & D M P 各 有 千 秋 2 0 2 5 0 6 0 8 D M C 、 B T C 、 D S C 、 B p p c | 碳 酸 酯 、 氨 基 甲 酸 酯 的 合 成 2 0 2 5 0 6 0 8 【 打 浆 】 不 得 不 知 道 的 公 斤 级 实 验 中 常 用 的 纯 化 方 法 2 0 2 5 0 6 0 7 八 招 解 决 “ 与 水 互 溶 反 应 体 系 ” 的 后 处 理 2 0 2 5 0 6 0 7 三 氯 氧 磷 （ P O C l ₃ ） 制 备 盐 酸 气 【 制 H C l · E A 溶 液 】 2 0 2 5 0 5 3 1 甲 氧 基 作 为 芳 香 亲 核 取 代 反 应 的 离 去 基 团 构 建 C O / C N / C C 键 2 0 2 5 0 1 0 5 脱 叔 丁 基 容 易 ， 上 叔 丁 基 难 ！ 学 会 这 个 方 法 再 也 不 用 愁 ！ 2 0 2 4 0 9 2 4 专 业 书 籍 计 算 机 辅 助 药 物 设 计 理 论 及 应 用 蛋 白 质 的 结 构 、 功 能 与 运 动 手 性 膦 配 体 合 成 及 应 用 磷 与 生 命 科 学 高 等 有 机 化 学 （ 仲 崇 民 ） 天 然 产 物 核 磁 共 振 图 解 实 例 药 化 百 科 药 物 研 发 海 量 专 利 数 据 精 准 提 取 神 器 P a t S i g h t 帮 你 一 步 搞 定 ！ 0 9 1 9 C o r n f o r t h R e a r r a n g e m e n t 1 0 1 1 P i n n e r r e a c t i o n 1 0 0 7 D i e c k m a n n c o n d e n s a t i o n 1 0 0 7 P a a l – K n o r r p y r r o l e s y n t h e s i s 1 0 0 7 L a r o c k i n d o l e s y n t h e s i s 1 0 0 4 A l d e r E n e r e a c t i o n 1 0 0 4 B a e y e r v i l l i g e r o x i d a t i o n 1 0 0 4 J a p p – K l i n g e m a n n r e a c t i o n 0 9 3 0 P r i n s r e a c t i o n 0 9 3 0 药 物 研 发 A D C 旅 程 ： 4 0 年 发 展 的 经 验 教 训 0 1 1 0 2 吡 啶 酮 在 药 物 研 发 中 的 应 用 及 常 用 合 成 方 法 1 2 2 2 酰 胺 键 生 物 电 子 等 排 体 的 应 用 及 合 成 策 略 0 8 0 3 氧 杂 环 丁 烷 （ O x e t a n e ) 0 7 0 2 药 化 中 的 “ 魔 法 甲 基 效 应 ” 和 引 入 甲 基 的 合 成 方 法 0 6 2 5 药 物 研 发 新 策 略 — — 药 物 分 子 的 后 期 饱 和 化 0 5 1 9 对 甲 苯 磺 酸 盐 为 例 ， 说 说 药 物 抗 衡 离 子 0 4 0 5 共 价 药 物 新 舞 台 — — 瞄 准 赖 氨 酸 的 共 价 药 物 开 发 0 3 2 9 A D C 开 发 可 能 存 在 的 三 个 误 区 0 3 0 8 喜 树 碱 ： 向 A D C 进 阶 的 6 0 年 0 3 0 8 谈 天 说 地 站 在 巨 人 的 肩 膀 上 — — 追 记 D a v i d A . E v a n s 0 5 1 4 吴 军 ： 感 染 不 等 于 发 病 ， 应 减 轻 恐 慌 情 绪 0 4 0 3 “ K 宝 ” 的 禁 药 风 波 ， 究 竟 闹 哪 样 ？ 0 2 2 7 这 个 立 春 ， 巧 了 0 2 0 4 手 性 柠 檬 烯 是 柠 檬 味 ， 还 是 橘 子 味 ？ 1 2 2 6 小 心 含 有 这 类 成 分 的 防 晒 霜 ？ 1 2 2 0 2 0 2 1 年 度 十 大 网 络 用 语 发 布 1 2 0 9 学 术 论 文 写 作 中 常 见 的 选 词 错 误 1 1 2 8 不 负 时 代 、 不 负 韶 华 ， 请 党 放 心 、 强 国 有 我 ！ 1 1 2 8 喝 奶 茶 ： 用 木 吸 管 代 替 纸 吸 管 ？ 0 7 0 3 友 情 链 接 O r g S y n S y n A r c h i v e O r g c h e m P o r t a l P a t e n t L e n s S c i H u b C h e m A i C h e m S p i d e r A C S 关 于 本 站 本 站 采 用 创 作 共 用 版 权 C C B Y N C S A 3 . 0 C N 许 可 协 议 ， 转 载 或 复 制 请 注 明 出 处 C o p y r i g h t 2 0 1 0 2 0 2 4 化 学 经 纬 A l l R i g h t s R e s e r v e d | P o w e r e d B y Z B l o g P H P | 本 网 站 由 提 供 C D N 加 速 / 云 存 储 服 务 沪 I C P 备 1 8 0 0 6 5 9 6 号 3 联 系 我 们 合 作 或 咨 询 可 通 过 如 下 方 式 ： Q Q ： 4 6 5 9 5 8 8 微 信 ： 4 6 5 9 5 8 8 关 注 我 们

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